Chemická podstata hormonální antikoncepce

Jedním z nejpopulárnějších lékařských preparátů moderní doby je hormonální antikoncepce (HA). Ta obsahuje steroidní hormony podobné těm, které jsou produkovány během menstruačního cyklu ženy. Přirozeně je produkován hormon estradiol (zástupce estrogenů) a progesteron (zástupce gestagenů).

V první polovině menstruačního cyklu je výrazně produkován estradiol, který vyvolává změny v děložní sliznici, růst a zrání vaječné buňky. Jeho produkce je nejvyšší před ovulací. V druhé polovině cyklu je žlutým tělískem tvořen také progesteron. Pod vlivem tohoto hormonu je děložními žlázami produkován hlen a děloha postupně přechází do sekreční fáze. Pokud nedošlo k oplození vajíčka, dochází k menstruačnímu krvácení a zániku žlutého tělíska.

Obr. 1: Hormony estradiol a progesteron

Podle těchto znalostí mohla být vyvinuta hormonální antikoncepce. Ta má mnoho podob, nejčastěji se však setkáváme s HA ve formě tablet k orálnímu užití. Tablety HA obsahují steroidní hormony vstupující do hormonální osy hypotalamus – hypofýza (podvěsek mozkový) – ovarium (vaječník) a jejich hlavním posláním je buďto zabránit ovulaci nebo znehodnotit následky ovulace. Princip jejich působení spočívá ve zmatení ženského těla, respektive mozku, který reaguje jakoby žena byla těhotná, a proto zastaví produkci hormonů potřebných k ovulaci. Ke zmatení těla ženy jsou tak uměle dodávány látky obsahující deriváty estrogenů a progestinů (neboli gestagenů).

Nejčastěji užívaným typem HA je kombinovaná antikoncepce obsahující estrogen a progestin (určená k zábraně ovulace). Jednotlivé přípravky se od sebe liší denní dávkou estrogenu (15 do 50 mg), kterou je v současné době tendence snižovat z důvodu omezení rizika spojeného s navýšením kardiovaskulárních chorob a vytvořením tedy absolutně bezpečného preparátu. Obsah estrogenu a progestinu v jednotlivých HA se volí tak, aby hladiny hormonů odpovídaly množství přirozených hormonů během menstruačního cyklu. Alternativou kombinované antikoncepce je podávání tablet s obsahem pouze progestinu (obsahující pouze gestagenní složku znehodnocující následky ovulace). Toho se využívá hlavně v případech, kdy je estrogenová složka kontraindikována (u kojících žen, či kuřaček). Progestin ovlivňuje hybnost vejcovodů, narušuje uhnízdění a oplodnění vajíčka.

Nyní se blíže podíváme na jednotlivé složky HA. Základní snahou vědců na poli medicíny je nalézt tzv. přirozený estrogen, tedy látku, která by se v lidském těle chovala prakticky stejně jako estradiol. Chemicky se jedná o látky s podobnou strukturou estrogenu. Z počátku se široce využíval ethynylestradio, který však nebyl ideální volbou z důvodu zatěžování organismu při jeho metabolickém rozkladu. Později byl nahrazen estradiol-valerátem, který se v lidském těle metabolizuje na kyselinu valerovou a estradiol – ten má stejné účinky na tělo ženy jako přirozený hormon.

Obr. 2: Syntetické hormony

Druhou a v současné době mnohem zajímavější složkou jsou gestageny – steroidní hormony odvozené od progesteronu. Těch existuje velmi široká škála. Jedná se o složku HA, která je nositelem neantikoncepčních účinků. Může být využita například pro léčbu akné, poruch menstruačního cyklu atd. V posledních letech jsou favorizovány tzv. nové progestiny neboli progestiny čtvrté generace, kam patří například drospirenon, nomegestrolacetát, nestoron a trimegeston. Tyto steroidní složky HA mají mnohem lepší uživatelské vlastnosti, než jejich předchůdci. Jejich výrazným plusem jsou neantikoncepční vlastnosti, které jsou natolik silné, že mohou být využity i pro léčbu různých onemocnění. Například nomegestrolacetát působí preventivně proti růstu nádorových buněk v prsních žlázách a drospirenon snižuje možnost přírůstku váhy, které je u uživatelek HA častým negativním dopadem.

Obr. 3: Skupina hormonů gestageny

V současné době je hlavním cílem vědců a lékařů uvést na trh takový produkt, který by byl dostatečně bezpečný s minimálními vedlejšími účinky. Výzkum HA tak probíhá hlavně v oblasti gestagenní složky, kde by nové objevy mohly výrazně pomoci s léčbou závažných onemocnění.

Literatura

1. FAIT, Tomáš. Současné trendy hormonální antikoncepce. New EU Magazine of Medicine. 2011, (1-2): 27-29.
2. HRUŠKOVÁ, Hana. Hormonální antikoncepce – novinky, přínosy, rizika, nové preparáty. Interní Med. 2009, 11(12): 569–572.
3. CHLUBNOVÁ, Marie. Estradiol a progesteron. Tento obrázek je publikován pod licencí Creative Commons Uveďte autora-Zachovejte licenci 3.0 Česko.
4. CHLUBNOVÁ, Marie. Ethynylestradiol a estradiol-valerát. Tento obrázek je publikován pod licencí Creative Commons Uveďte autora-Zachovejte licenci 3.0 Česko.
5. CHLUBNOVÁ, Marie. Drospirenon a nomegestrolacetát. Tento obrázek je publikován pod licencí Creative Commons Uveďte autora-Zachovejte licenci 3.0 Česko.
6. KŘEPELKA, Petr. Hormonální antikoncepce: zásady bezpečné praxe. 1. vyd. Praha: Mladá fronta, 2013, 284 s. Edice postgraduální medicíny. ISBN 978-80-204-2991-9.
7. KŘEPELKA, P. Hormonální antikoncepce v léčbě akné. Dermatológia pre prax. 2011, 5(3).
8. STRUNECKÁ, Anna a Jiří PATOČKA. Doba jedová. vyd. 1. Praha: Triton, 2012, 2 sv., 367 s. ISBN 978-80-7387-469-8.
9. Bryancalabro. Opened Oral Birth Control.jpg. https://commons.wikimedia.org/wiki/File:Opened_Oral_Birth_Control.jpg. Tento obrázek je publikován pod licencí Creative Commons Uveďte autora-Zachovejte licenci 3.0 Česko.